禁忌
已知对吡美莫司、其他大环内酰胺类或者本品中其它任何赋形剂过敏者。
生产厂家地址
无锡市锡山区锡北镇工业园区泾新路35号
成分
活性成份:吡美莫司,每克吡美莫司乳膏含10毫克吡美莫司。
注意事项
本品不建议用于先天性或获得性免疫缺陷患者或因治疗导致免疫抑制的患者。
吡美莫司乳膏对皮肤局部免疫受损患者和皮肤恶性肿瘤患者的长期作用尚不明确,因此本品不能用于可能存在恶性肿瘤或癌前病变的皮肤部位。
吡美莫司乳膏不能用于急性皮肤病毒感染部位(单纯疱疹、水痘)。详见说明书
主治疾病
适用于无免疫受损的3个月及3个月以上轻度至中度特应性皮炎患者。·短期治疗疾病的体征和症状。长期间歇治疗,以预防病情加重。·对于24个月以下轻度至中度特应性皮炎患儿,本品应适用于不能或不宜使用外用糖皮质激素治疗的患者。
不良反应
研究报告显示,吡美莫司乳膏治疗最常见的不良反应为局部用药反应,治疗组发生率为19%,对照组为16%。不良反应通常发生于治疗早期,一般为轻度或中度,持续时间短。详见说明书。
相互作用
对吡美莫司乳膏和其它药物可能存在的相互作用尚无系统评价。吡美莫司全部通过细胞色素酶P450 3A4代谢。由于外用时吸收很少,不太可能发生吡美莫司乳膏与其他系统用药之间的相互作用(见[药代动力学])。
目前资料显示吡美莫司乳膏可与抗生素、抗组胺药和糖皮质激素(口服/鼻腔给药/吸入)合用。
基于其极低的吸收程度,本品不太可能与疫苗发生潜在的全身相互作用。然而这种相互作用尚未进行研究。因此,对于患有全身疾病患者,建议在非治疗期间接种疫苗。
尚未研究在接种疫苗部位出现局部反应期间涂用吡美莫司,故不推荐使用。
目前尚无吡美莫司乳膏与特应性皮炎的免疫抑制疗法(如UVB、UVA、PUVA、硫唑嘌呤和环孢菌素A)联合应用方面的经验。
吡美莫司乳膏在动物试验中未发现光致癌性(见[药理毒理])。但应用于人体的情况尚不清楚,因此在应用吡美莫司乳膏治疗期间,应避免皮肤过度光暴露,包括日光、PUVA、UVA或UVB治疗。
使用吡美莫司乳膏的患者摄入酒精不久后,罕见有发生发红、皮疹、烧灼感、瘙痒或肿胀(见[不良反应])。
药物药理
药理作用:
吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物,可选择性地抑制前T细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与macrophilin-12有高亲和性,可抑制钙调神经磷酸酶。因此,吡美莫司抑制T细胞的增殖,阻碍辅助T细胞1(TH1)辅助T细胞2(TH2)的转录,从而抑制炎性细胞因子的释放,例如白细胞介素-2、干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-5、白细胞介素-10、肿瘤坏死因子-α和粒细胞-巨噬细胞集落因子。由特应性皮炎患者皮肤分离出辅助性T细胞的体外试验表明,吡美莫司和他克莫司同样可以有效抑制记忆性抗原反应。吡美莫司也可抑制由IgE激活的肥大细胞释放细胞因子和炎症介质。吡美莫司对角质细胞、成纤维细胞或内皮细胞的生长无影响。与糖皮质激素不同,吡美莫司不影响朗格罕氏细胞和人树突状单核细胞的分化、成熟、功能和增殖能力,因而其具有细胞选择性作用。详见说明书。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠
吡美莫司乳膏用于妊娠妇女尚无足够研究资料。动物试验未显示外用吡美莫司乳膏对胚胎/胎儿发育存在直接或间接的有害影响。口服给药的动物研究显示该药有生殖毒性(见[药物毒理])。由于外用吡美莫司乳膏后吡美莫司吸收很少(见[药代动力学]),因此对人体的潜在危害性有限。但是妊娠期应慎用吡美莫司乳膏。
哺乳
尚未进行外用吡美莫司对乳汁分泌的影响的动物试验研究。且尚未研究本品在哺乳期女性中的使用。局部应用吡美莫司乳膏后吡美莫司是否会分泌到乳汁中尚不明确。
然而,由于局部使用吡美莫司乳膏后,吡美莫司吸收很少,(见[药代动力学]),因此对人体的潜在危险性有限。但吡美莫司乳膏仍应慎用于哺乳妇女。
如果哺乳妇女应用吡美莫司乳膏,请勿用于乳房部位,以免新生儿无意中经口摄入。
生育能力
目前尚无吡美莫司对男性或女性生育能力影响的临床数据(见[药理毒理])。
药物过量
目前尚无吡美莫司乳膏用药过量的经验。
尚没有误服吡美莫司乳膏的报道。
药物毒理
毒理研究:
遗传毒性:
Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中国仓鼠V79细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验均未见本品有致突变或致裂变的潜在危险。
生殖毒性:
大鼠生殖毒性试验中,口服剂量达到490mg/m2/天时,观察到轻微的母体毒性、发情周期紊乱、植入后流产和窝仔数减少现象。该剂量水平相应的外推平均AUC(0-24h)为1448ng·h/mL(相当于成人患者最大暴露量的至少63倍)。在剂量水平达到110mg/m2/天,对生殖能力没有影响。该剂量水平相应的外推平均AUC(0-24h)为465ng·h/mL(相当于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性试验中,在剂量水平达到72mg/m2/天时,观察到了母体毒性,但没有胚胎毒性或致畸性。该剂量水平相应的外推平均AUC(0-24h)为147ng·h/mL(相当于成人患者最大暴露量的至少6倍)。详见说明书。