[利泰舒]甲磺酸仑伐替尼胶囊 4mg*30粒

甲磺酸仑伐替尼胶囊

4mg*30粒

齐鲁制药

国药准字H20213718

对本品任何成分过敏者。 哺乳期妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）

处方

齐鲁制药有限公司

山东省济南市高新区旅游路8888号

本品内容物为白色或类白色颗粒。

本品的主要成份甲磺酸仑伐替尼。

高血压 仑伐替尼治疗患者中已有高血压的报告，该事件通常发生在治疗早期（参见【不良反应】）。在接受仑伐替尼治疗之前，血压（BP）应得到良好控制。如果已知患者患高血压，则应在仑伐替尼治疗之前接受稳定剂量的降压治疗至少 1 周。已有高血压控制不良的严重并发症（包括主动脉夹层）的报告。早期检出高血压并予以有效管理对减少仑伐替尼给药暂停和减量很重要。血压升高确诊后，应尽快开始降压药治疗。在仑伐替尼治疗 1 周后应监测血压，之后两个月内每 2 周监测一次，其后每月监测一次。应根据患者的临床状况个性化选择降压治疗方案，并遵循标准治疗。对于既往血压正常的患者应当在观察到血压升高时开始使用一种降压药进行单药治疗。对于已经接受降压药治疗的患者，如果适当，可以增加当前药物的剂量，或者加入一种或几种不同类型的降压药。必要时，按表 7 中的建议管理高血压。其余内容详见说明书

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由于临床研究是在各种不同条件下进行的，在一个临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。本说明书中提及的所有不良反应为临床研究中出现的不良事件。其余内容详见说明书

密封保存。

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其他药品对仑伐替尼的影响 【化疗药物】 仑伐替尼、卡铂和紫杉醇合并用药对这 3 种药物中任何一种的药代动力学均无显著影响。 【仑伐替尼对其他药品的影响】 没有数据显示可以排除本品可能成为胃肠道 CYP3A4 或 P-gp 诱导剂的风险。这可能导致以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的口服药物的暴露量下降，因此如果同时服用以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的药物时，应充分考虑到这一点，以确保疗效。因此，在接受仑伐替尼的患者中，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的 CYP3A4 底物（例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱（麦角胺、二氢麦角胺））。 【口服避孕药】 目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

仑伐替尼是一种酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子 （VEGF）受体 VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和 VEGFR3(FLT4)的激酶活性，另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的 RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF），受体 FGFR1、2、3 和 4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体 PDGFRα、KIT 和 RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF 信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。

目前尚无本品用于 18 岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用本品。

无需根据年龄调整起始剂量。关于年龄 ≥ 75 岁患者的研究数据有限。

避孕 在仑伐替尼治疗期间以及治疗结束后至少一个月内，有生育能力的女性应避免妊娠并采取高效避孕措施。目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法。 妊娠 目前没有妊娠期妇女使用仑伐替尼的数据。仑伐替尼在大鼠和兔中给药时有胚胎毒性和致畸性（参见【药理毒理】）。 妊娠期间不应使用仑伐替尼，除非明确必要并且认真考虑了母亲的需求和对胎儿的风险。 哺乳 仑伐替尼是否分泌至人乳中尚未知。仑伐替尼及其代谢产物可分泌至大鼠乳汁中（参见【药理毒理】）。由于无法排除对新生儿或婴儿的风险，因此，哺乳期间禁用仑伐替尼，并且在停药一周以后再开始哺乳。（参见【禁忌】）。 生育力 在人体中的作用尚未知。然而，在大鼠、犬和猴中观察到睾丸和卵巢毒性（参见【药理毒理】）。在有生育能力的男性和女性中可能会损害生育力。

临床研究中使用的仑伐替尼最高剂量为每日32mg和40mg。在临床试验中还发生了意外用药错误，导致40至48mg单次给药。在这些剂量下最常观察到的药物不良反应为高血压、恶心、腹泻、疲乏、口腔炎、蛋白尿、头痛和掌跖红肿综合征加重。还有单次给予6至10倍推荐日剂量的仑伐替尼用药过量的报道，这些病例的不良反应与仑伐替尼已知的安全性特征一致（即肾衰竭和心力衰竭）。 症状和管理 对于仑伐替尼用药过量，无特效解毒剂，在怀疑用药过量的情况下，应停用仑伐替尼，并按需给予适当的支持疗法。

遗传毒性 甲/磺酸仑伐替尼 Ames 试验、小鼠淋巴瘤试验`与体内大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 仑伐替尼未进行生育力研究，但大鼠、猴、犬重复给药毒性研究显示，仑伐替尼对生育力有潜在影响，当仑伐替尼暴露量约为人体推荐剂量暴露量的 0.02~0.09 倍时，雄犬可见睾丸生精上皮细胞数过少、附睾中可见脱落的生^精上皮细胞。当仑伐替尼在猴与大鼠体内的暴露量（AUC）分别为临床使用剂量（24 mg）暴露量的 0.2~0.8 倍、10~44 倍时，猴与大鼠中可见卵巢卵泡闭锁。当仑伐替尼在猴体内暴露量低于临床使用剂量（24 mg）暴露量时，可见月经次数减少。详见说明书。

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