成分
本品主要成份为磷酸奥司他韦。其他内容洋见说明书。
注意事项
●1.精神神经性不良事件,流感可能会引起许多神经和行为症状,包括幻觉、谵妄和行为异常,有些病例中,还会引发致命性结果。这些事件可能出现在脑炎或脑病背景下,但也可能出现在无明显严重疾病的情况下。详见说明书。
不良反应
1.临床试验
由于本品的临床试验是在各种不同条件下进行的,因此不能直接将本品在临床试验中的不良反应发生率与其它药物在临床试验中的发生率进行比较,而且该发生率不能反映本品在实际治疗中的情况。详见说明书。
相互作用
与流感疫苗的相互作用:尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估。但由于两者之间可能存在相互作用,除非临床需要,在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦,在服用磷酸奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。
药理学和药代动力学研究数据表明,磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有显著的具有临床意义的相互作用。详见说明书。
药物药理
药理作用
作用机制
磷酸奥司他韦是一种乙酯前药,需要酯水解才能转化成其活性形式,即奥司他韦羧酸。详见说明书。
儿童注意事项
用药剂量参见【用法用量】。
磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
老人注意事项
用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠
对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中,没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦,有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞,产程也延长。
在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中,所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。
大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母兔的15%-20%。
由于未对妊娠妇女使用本品进行对照试验,来自上市后和回顾性观察监测报告的数据显示了在患者人群中目前剂量方案的获益。这些数据结合动物研究结果不能证实本品对妊娠、胚/胎或产后发育有直接或间接的不良影响。且药动学分析结果显示活性代谢物暴露量较低,因此孕妇应用本品预防或治疗流感时,不建议调整剂量。应对现有安全性信息、流行病毒株的致病性和妊娠妇女的基本条件进行评估,以确定妊娠妇女是否可以服用本品。
哺乳
对哺乳期大鼠,奥司他韦及其活性代谢产物可从乳汁中分泌。关于母亲服用本品的母乳喂养婴儿和奥司他韦分泌于人乳汁的资料非常有限。有限数据证明,奥司他韦及其活性代谢产物可于人乳汁中检出,但是浓度非常低,对于婴儿来说低于治疗剂量。鉴于此,以及流行病毒株的致病性和哺乳母亲的基本条件,可以考虑给予奥司他韦。
药物过量
临床试验以及上市后报告中有药物过量的报道。在这些报告中,多数无不良事件发生。药物过量后发生的不良事件特征,与达菲治疗剂量下观察到的类似(见【不良反应】 )。
药物毒理
毒理研究
遗传毒性
奥司他书在Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验中(在有和无酶激活条件下)均未见诱变性,在小鼠微核试验中为阴性,在叙利亚仓鼠胚胎(SHE》细胞转化试验中为阳性。详见说明书。