[乐卫玛]甲磺酸仑伐替尼胶囊 4mg*10粒*3板

甲磺酸仑伐替尼胶囊

4mg*10粒*3板

卫材

国药准字HJ20200044

对本品任何成分过敏者。 哺乳期妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）

处方

Eisai Co., Ltd.

1 Kawashimatakehaya-machi, Kakamigahara-shi, Gifu-ken, 501-6195, Japan

本品内容物为白色至类白色颗粒。

本品的活性成份为：甲磺酸仑伐替尼

高血压 仑伐替尼治疗患者中已有高血压的报告，该事件通常发生在治疗早期（参见【不良 反应】）。在接受仑伐替尼治疗之前，血压（BP）应得到良好控制。如果已知患者患高 血压，则应在仑伐替尼治疗之前接受稳定剂量的降压治疗至少1周。已有高血压控制不良 的严重并发症（包括主动脉夹层）的报告。早期检出高血压并予以有效管理对减少仑伐 替尼给药暂停和减量很重要。血压升高确诊后，应尽快开始降压药治疗。在仑伐替尼治 疗1周后应监测血压，之后两个月内每2周监测一次，其后每月监测一次。应根据患者的 临床状况个性化选择降压治疗方案，并遵循标准治疗。对于既往血压正常的患者应当在 观察到血压升高时开始使用一种降压药进行单药治疗。对于已经接受降压药治疗的患 者，如果适当，可以增加当前药物的剂量，或者加入一种或几种不同类型的降压药。必 要时，按表7中的建议管理高血压。其他详见说明书

甲磺酸仑伐替尼胶囊是一种抗肿瘤药物，它的活性成分为甲磺酸仑伐替尼，是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，能够抑制病理性血管的生成、肿瘤的生长及进展。主要适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。本品关键研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者，此类患者尚无可用的研究数据。

胶囊剂

乐卫玛

进口

本说明书描述了在临床研究中观察到的判断为可能由甲磺酸仑伐替尼引起的不良反 应及其近似的发生率。由于临床研究是在各种不同条件下进行的，在一个临床研究中观 察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接比较，也 可能不能反映临床实践中的实际发生率。其他详见说明书

不超过30°C保存。

100

其他药品对仑伐替尼的影响 化疗药物 仑伐替尼、卡铂和紫杉醇合并用药对这 3 种药物中任何一种的药代动力学均无显著影 响。 仑伐替尼对其他药品的影响 没有数据显示可以排除本品可能成为胃肠道 CYP3A4 或 P-gp 诱导剂的风险。这可能 导致以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的口服药物的暴露量下降，因此如果同时服用以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的药物时，应充分考虑到这一点，以确保疗效。因此，在接受 仑伐替尼的患者中，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的 CYP3A4 底物（例如阿司咪 唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱（麦角胺、二氢 麦角胺））。其他详见说明书

药理作用 仑伐替尼是一种酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子 （VEGF）受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，另外还可 抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF），受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET。其他详见说明书

目前尚无本品用于 18 岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用本品。

无需根据年龄调整起始剂量。关于年龄≥75 岁患者的研究数据有限。

避孕 在仑伐替尼治疗期间以及治疗结束后至少一个月内，有生育能力的女性应避免妊娠 并采取高效避孕措施。目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此 使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法。 妊娠 目前没有妊娠期妇女使用仑伐替尼的数据。仑伐替尼在大鼠和兔中给药时有胚胎毒 性和致畸性（参见【药理毒理】）。 妊娠期间不应使用仑伐替尼，除非明确必要并且认真考虑了母亲的需求和对胎儿的 风险。其他详见说明书

在肝细胞癌 III 期临床试验中，一例患者在误服 120mg 仑伐替尼后，发生了呕吐和急 性肾损伤伴肾小管坏死。 两例患者一次服用了双倍剂量的仑伐替尼，没发生任何不良事件。 其它还有仑伐替尼用药过量的报告，涉及单次给予 6 至 10 倍日推荐剂量。这些病例 发生的不良反应符合仑伐替尼已知的安全性特征，或未发生不良反应。其他详见说明书

毒理研究 遗传毒性 甲磺酸仑伐替尼Ames试验、小鼠淋巴瘤试验与体内大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 仑伐替尼未进行生育力研究，但大鼠、猴、犬重复给药毒性研究显示，仑伐替尼对 生育力有潜在影响，当仑伐替尼暴露量约为人体推荐剂量暴露量的0.02～0.09倍时，雄犬 可见睾丸生精上皮细胞数过少、附睾中可见脱落的生精上皮细胞。当仑伐替尼在猴与大 鼠体内的暴露量（AUC）分别为临床使用剂量（24mg）暴露量的0.2～0.8倍、10～44倍 时，猴与大鼠中可见卵巢卵泡闭锁。当仑伐替尼在猴体内暴露量低于临床使用剂量 （24mg）暴露量时，可见月经次数减少。其他详见说明书

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