[倍特]磷酸奥司他韦胶囊 75mg*10粒

磷酸奥司他韦胶囊

75mg*10粒

倍特

国药准字H20223158

对本品的任何成份过敏者禁用。

处方

成都倍特药业股份有限公司

成都市双流西南航空港经济开发区空港四路1166号

本品内容物为白色至黄白色粉末,可含有块状物.

本品主要成分为磷酸奥司他韦。

1．在无磷酸奥司他韦颗粒剂可用的情况下，可用本品胶囊配制急用口服混悬剂。以下 方法仅用于紧急情况，不得为了方便或在可购买到食品药品监督管理局批准上市的磷酸奥司 他韦颗粒的情况下使用本方法配制混悬剂。 在无磷酸奥司他韦颗粒可用的情况下，不能吞咽胶囊的成人、青少年或儿童可通过打开 胶囊将其内容物与少量（最多 1 茶匙）适宜甜味食品混和掩盖苦味的方法获取合适剂量的磷 酸奥司他韦，甜味食品有如巧克力糖浆、低糖巧克力糖浆、玉米糖浆、焦糖酱以及红糖水。 应在充分混和后将全部混和物给病人服用。混和物配制后应立即吞服。详见说明书。

详见说明

胶囊剂

默认

"1. 临床试验 安全性特征总结 磷酸奥司他韦胶囊的整体安全性特征基于 2646 例成人/青少年和 859 例儿童流感患者的数据，和临床试验中接受磷酸奥司他韦胶囊预防流感的 1943 例成人/青少年和 148 例儿童患者的数据。在成人/青少年的治疗研究中，最常见的药物不良反应为恶心、呕吐和头痛，大多数药物不良反应是在治疗第一天或第二天时的单独个例，并且在 1-2 天内自行缓解。在成人/青少年的预防研究中，最常见的药物不良反应为恶心、呕吐、头痛和疼痛。儿童患者最常见的药物不良反应为呕吐。大部分患者没有因为上述药物不良反应事件而停药。 临床试验中药物不良反应总结列表 临床试验中药物不良反应根据 MedDRA 系统器官分类列出。每种药物不良反应（表 1）相应频率根据以下惯例分类：十分常见（ ≥ 1/10）；常见（>1/100-<1/10）；偶见（>1/1000-<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000-<1/1000）和十分罕见（<1/10000）。 成人和青少年的流感治疗与预防 在成人/青少年的治疗与预防研究中，推荐剂量下（治疗：75 mg 每日 2 次，连续服用 5 天；预防：75 mg。每日 1 次，最多 6 周）最常见的（ ≥ 1%）的药物不良反应，且与安慰剂相比，磷酸奥司他韦胶囊的发生率至少高 1% 的药物不良反应，详见说明书对应图表。 流感治疗研究中的人群包括其它健康成人/青少年和“有风险的”患者（患者出现流感相关并发症的风险较高，例如老年患者和患有慢性心脏病/或呼吸系统疾病的患者）。一般情况下，“有风险的”患者中的安全性特征与其他健康成人/青少年中的特征相似。 即使预防研究中的给药周期更长，但接受推荐剂量本品（75 mg 每天 1 次，最长持续 6 周）进行预防的患者的安全性特征与治疗研究中观察到的特征相似（详见说明书对应图表）。 一岁以上儿童流感的治疗和预防 共有 1481 名儿童（包括 1-12 岁无其他病症的儿童和 6-12 岁哮喘儿童）参加奥司他韦治疗流感的临床试验。其中共有 859 名儿童服用奥司他韦混悬液。 在治疗自然获得性流感的临床试验中，1-12 岁儿童服用奥司他韦（n = 859）发生率 ≥ 1% 的不良反应以及本品治疗组比安慰剂组发生率至少高 1%（n = 622）的不良反应为呕吐（奥司他韦组 16%，安慰剂组 8%）。在家庭暴露后预防研究服用每日一次推荐剂量本品的 148 名儿童（n = 99），以及在一项单独的 6 周儿科预防研究中（n = 49），呕吐是最常见的不良反应（奥司他韦组 8%，未行预防组 2%）。本品在这些研究中的耐受性良好，所见不良事件与之前的儿科治疗研究观察结果一致。 其余详见说明书。

30℃以下保存

100

与流感疫苗的相互作用：尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估。但由 于两者之间可能存在相互作用，除非临床需要，在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷 酸奥司他韦，在服用磷酸奥司他韦后 48 小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司 他韦前后的任何时间使用。 药理学和药代动力学研究数据表明，磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有显著的 具有临床意义的相互作用。 磷酸奥司他韦被主要分布在肝脏的酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。 文献中很少报道有与竞争酯酶有关的药物相互作用。奥司他韦和其活性代谢物的低蛋白结合 率提示不可能发生与蛋白结合相关的药物相互作用。 体外研究表明，磷酸奥司他韦或者其活性代谢物都不是 P450 混合功能氧化酶或葡萄糖 醛酸转移酶的良好底物（见【药代动力学】）详见说明书。

药理作用 磷酸奥司他韦是其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）的前体药物，奥司他韦羧酸盐是选 择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形 成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。同时也有报 道指出神经氨酸酶对病毒进入未感染细胞也具有一定作用。 磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外 对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。活性代谢产物在体外可抑制流感病毒 感染和复制，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。 奥司他韦通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。 磷酸奥司他韦未影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应未受 磷酸奥司他韦治疗的影响。

用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整（见【药代动力学】）。

妊娠 发育中的胚胎/胎儿和母亲的风险 对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中，没有观察到药物具有致畸性。在 3 项大鼠分娩前 后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦，有 2 项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞，产 程也延长。 大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母兔的 15%-20%。 未对妊娠妇女使用本品进行对照试验，来自上市后和观察性研究的数据显示了在该患者 人群中目前剂量方案的获益。药动学分析结果显示活性代谢物暴露量较低，但是孕妇应用本 品预防或治疗流感时，不建议调整剂量。上市后报告和观察性研究的数据来自于妊娠期暴露 于本品的妇女，其中包括超过 1000 例怀孕前三个月暴露于本品的妊娠期妇女，这些数据结 合动物研究结果（见【药理毒理】）表明本品对妊娠、胚/胎或产后发育没有直接或间接的不 良影响。应对现有安全性和获益信息、流行病毒株的致病性和妊娠妇女的基本条件进行评估， 以确定妊娠妇女是否可以服用本品。 哺乳 对哺乳期大鼠，奥司他韦及其活性代谢产物可从乳汁中分泌。关于母亲服用本品的母乳 喂养婴儿和奥司他韦分泌于人乳汁的资料非常有限。有限数据证明，奥司他韦及其活性代谢 产物可于人乳汁中检出，但是浓度非常低，对于婴儿来说低于治疗剂量。鉴于此，以及流行 病毒株的致病性和哺乳母亲的基本条件，可以考虑给予奥司他韦。 生产和分娩 本品在生产和分娩期的安全性尚不明确。

临床试验以及上市后报告中有药物过量的报道。在这些报告中，多数无不良事件发生。药物过量后发生的不良事件特征，与达菲治疗剂量下观察到的类似（见【不良反应】）。

毒理研究 遗传毒性：奥司他韦及其活性代谢物的标准组合遗传毒性试验结果均为阴性。 生殖毒性：奥司他韦 1500 mg/kg 对雌性和雄性大鼠的生育力均未见不良影响。奥司他 韦 1500 mg/kg 未见对大鼠和小鼠胚胎-胎仔发育产生影响。大鼠围产期给予奥司他韦 1500 mg/kg/天，可引起分娩时间延长，安全剂量（500 mg/kg/天）下奥司他韦及其代谢物的暴露 量为人体暴露量的 480 倍和 44 倍。 致癌性：奥司他韦大鼠和小鼠为期 2 年的致癌性试验，以及活性代谢产物转基因 Tg:AC 小鼠 6 个月致癌性试验，均未见明显致癌性。 其他：在哺乳大鼠中，奥司他韦及其代谢物可通过乳汁分泌。奥司他韦对豚鼠具有潜在 的皮肤致敏性。奥司他韦对兔眼具有可逆的刺激性。单次经口给予磷酸奥司他韦 657 mg/kg 及以上剂量，对成年大鼠没有影响，但对七日龄幼鼠可产生毒性，包括死亡；剂量为 500 mg/kg 时，包括连续给药（在出生后 7-21 天，每天给药 500 mg/kg），未观察到不良反应。

24个月