[赛能]硫酸羟氯喹片 0.2g*10片/盒

硫酸羟氯喹片

0.2g*10片/盒

赛诺菲

国药准字J20200001

已知对 4-氨基喹啉类化合物过敏的患者 先前存在眼睛黄斑疾病的患者 6 岁以下儿童（200mg 片剂不适用于体重小于 35kg 的儿童）。详细请见说明书。

处方

Sanofi- Aventis SA

Sanofi- Aventis SA

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。一面刻有HCQ，另一面可有200字样。

本品活性成份为：硫酸羟氯喹。化学名称：(±)-2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]苯基]-乙氨基]乙醇硫酸盐。

视网膜病 • 在开始使用本品进行长期治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。检查包 括视敏度、中心视野、色觉和眼底检查等。此后，应每年至少检查一次。 • 视网膜疾病与药物剂量有很大相关性，在每日最大剂量不超过6.5 mg/kg体 重情况下，发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每日剂量将会大大增 加视网膜毒性的风险。 有下列情况的患者，眼科检查的频次应该增加： - 每日剂量超过6.5 mg/kg理想体重。按照绝对体重作为给药指导对肥胖患者会 导致药物过量。 - 肾功能不全； - 累积用药量超过200g； - 老年人； - 视敏度受损； 出现色素沉着异常、视野缺损或任何其他非调节困难导致的异常情况的患者应立 即停用本品。 如果出现视力障碍（视觉灵敏度、色觉等)，应立即停药，并密切观察患者异常情 况的进展。甚至在停止治疗后，视网膜疾病（和视力障碍）仍可能进一步发展。 （参见 [不良反应]） 不建议合并使用羟氯喹与已知可诱导视网膜毒性的药物（如他莫昔芬）。 低血糖 有研究表明羟氯喹能引起重度低血糖，包括丧失意识，这有可能危及已接受或未 接受抗糖尿病药物治疗患者的生命（参见[药物相互作用]和[不良反应]）。对接受 羟氯喹治疗的患者，应警告其有出现低血糖的风险及相关的临床体征和症状。在 接受羟氯喹治疗期间，如出现低血糖症状，应检查血糖水平，如有必要应对治疗 进行再评价。详见说明书。

类风湿关节炎

片剂

赛能

默认

如适用，使用以下 CIOMS 频率评定： 十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100 至<1/10）、偶见（≥1/1000 至<1/100）、罕见 （≥1/10000 至<1/1000）、十分罕见（<1/10000）、未知（无法根据现有数据估计）。 眼器官疾病: 常见： 视力调节失调导致的视物模糊，具有剂量依赖性和可逆性。 偶见： 视网膜病 ，伴色素沉着和视野缺损等变化。在其早期，停用羟氯喹后似乎可逆。 如果任其发展，即使停用本品后仍有加重的危险。 视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心或中心环形暗点，颞侧暗 点和异常色觉。 有角膜变化的报道包括角膜水肿和浑浊。可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视 物模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。 未知： 报告有黄斑病变和黄斑变性的病例，并且可能为不可逆。 皮肤及皮下组织类疾病: 常见：皮疹、瘙痒症 偶见：皮肤和粘膜色素沉着障碍、头发变白、脱发。 这些症状通常停药后容易恢复。 未知： 大疱性皮疹包括多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、 嗜酸性粒细胞增多及全身症状型药疹（DRESS 综合征）、光敏性、剥脱性皮炎、 急性全身发疹性脓包性皮病（AGEP）。AGEP 须与银屑病进行区别，虽然羟氯喹 可能诱发银屑病。发热和白细胞过多可能与羟氯喹有关。停药后通常结果好转。详见说明书。

密封，25°C以下保存。

100

有硫酸羟氯喹增加血浆地高辛水平的报道：接受联合治疗的患者应严密监测患者 血清地高辛水平。 尽管还没有特异的报道，硫酸羟氯喹也可能有氯喹已知的几种药物相互作用。包 括氨基糖苷类抗菌素可增强其直接阻滞神经肌肉接头的作用；西米替丁抑制它的 代谢从而增加抗疟疾药物血浆浓度；拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效应；减弱机 体对皮内注射人二倍体细胞狂犬疫苗的初次免疫抗体反应。 与联合氯喹治疗相似，抗酸药和白陶土可能减少羟氯喹的吸收，因此建议本品和 抗酸药或白陶土使用间隔 4 小时。 羟氯喹可能增强降血糖药物的作用，因而联合用药时可能需要减少胰岛素和降糖 药物的剂量。 已知可延长 QT 间期/可能诱导心律失常的药物： 正在使用已知可延长 QT 间期的药物（例如，IA 和 III 类抗心律失常药（例如， 胺碘酮)、三环类抗抑郁药、抗精神病药物、部分抗感染药物（例如莫西沙星）的 患者应慎用羟氯喹，因为合用时发生室性心律失常的风险可能增加（参见[注意 事项]和[药物过量]）。卤泛曲林可延长 QT 间期，不应与羟氯喹合用。 已有环孢素与羟氯喹合用时血浆环孢素水平升高的报告。 羟氯喹可降低惊厥阈值。羟氯喹与其它已知可降低惊厥阈值的抗疟疾药（例如， 甲氟喹）合用可能增加惊厥的风险。 与羟氯喹合用时，抗癫痫药的活性可能降低。 在单次给药相互作用研究中，曾报告氯喹可降低吡喹酮的生物利用度。尚不清楚 羟氯喹与吡喹酮合用时是否存在相似作用。根据外推法，由于羟氯喹与氯喹的结 构和药代动力学参数相似，因此预期羟氯喹也存在相似作用。 当羟氯喹与半乳糖苷酶合用时，理论上存在抑制胞内 α-半乳糖苷酶活性的风险。 如果可能，应避免同时使用可能具有眼毒性或血液毒性的药物。 据报告，与利福平联合使用时，羟氯喹缺乏疗效。应避免羟氯喹与利福平的联合 使用。 在一项针对健康志愿者的研究中，氯喹显著降低了氨苄西林的生物利用度。无法 排除氨苄西林与羟氯喹发生相互作用的可能性。详细请见说明书。

药理作用 抗疟疾药羟氯喹具有几个药理学作用，包括治疗风湿性疾病所涉及的治疗效 应，但每个效应的作用尚不清楚。这些包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性（包 括磷酸酯酶、NADH-细胞色素 C 还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶）、和 DNA 结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬 细胞的作用、可能干扰单核细胞白介素 1 的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释 放。 毒理研究 遗传毒性 尚无羟氯喹的遗传毒性数据。 生殖毒性 据文献报道，在非 GLP 条件下，大鼠围产期毒性研究中，经口给予羟氯喹 25mg/kg/天，在大鼠 F1 子代可见体重降低和生长抑制。 致癌性 尚无羟氯喹的致癌性数据。

应使用最小有效剂量，不应超过 6.5mg/kg/日（根据理想体重算得）或 400mg/日， 甚至更小量。年龄低于 6 岁的儿童禁用，200mg 片剂不适合用于体重低于 35kg 的儿童。

老年人用法用量参见[用法用量]项下“成年人（包括老年人）”。 老年用药注意事项参见[注意事项]项下“视网膜病”，眼科检查的频次应该增加

羟氯喹的临床前数据有限。羟氯喹可通过胎盘。应该指出的是，治疗剂量的 4-氨 基喹啉与中枢神经系统损害有关，包括耳毒性（听觉和前庭毒性、先天性耳聋）、 视网膜出血和视网膜色素沉着。 妊娠期妇女应避免应用羟氯喹，除非根据医生的评估个体潜在治疗益处大于潜在 风险时方可应用。 哺乳期妇女应慎用羟氯喹，因为在母乳中可分泌有少量的羟氯喹（校正体重后， 不足母体剂量的2%），并且已知婴儿对4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。有关羟 氯喹长期治疗期间母乳喂养婴儿的安全性数据非常有限；处方者应根据适应症和 治疗持续时间评估母乳喂养期间用药的潜在风险和获益。

婴儿发生 4-氨基喹啉过量是很危险的，1-2g 即证明可致命。 药物过量的症状可能包括头痛、视力失常、心血管衰竭、惊厥、低血钾、节 律和传导障碍、包括 QT 间期延长，尖端扭转型室性心动过速，室性心动过速和 心室纤颤、QRS 复合波宽度增加、心动过缓、结性心律、房室传导阻滞、甚至发生突然的潜在致命的呼吸和心脏骤停。由于这些影响可能在过量后即刻出现，因 此需要立即进行医疗干预。应通过催吐或洗胃赶快排空胃内容物。在摄药后 30 分钟内，洗胃后通过胃导入至少 5 倍服药量的活性碳粉末可抑制进一步的吸收。 在过量时应考虑胃肠外给予地西泮；显示可益于逆转氯喹的心脏毒性。 必要时采取呼吸支持，休克处理方案。 急性期存活的患者即使没有症状也应至少严密观察 6 小时。详细请见说明书。

药理作用 抗疟疾药羟氯喹具有几个药理学作用，包括治疗风湿性疾病所涉及的治疗效 应，但每个效应的作用尚不清楚。这些包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性（包 括磷酸酯酶、NADH-细胞色素 C 还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶）、和 DNA 结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬 细胞的作用、可能干扰单核细胞白介素 1 的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释 放。 毒理研究 遗传毒性 尚无羟氯喹的遗传毒性数据。 生殖毒性 据文献报道，在非 GLP 条件下，大鼠围产期毒性研究中，经口给予羟氯喹 25mg/kg/天，在大鼠 F1 子代可见体重降低和生长抑制。 致癌性 尚无羟氯喹的致癌性数据。

36个月