禁忌
对任何成份过敏者:妊娠(妊娠和哺乳);对严重肾功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚无应用本品的经验。
注意事项
低钠和/或血容量不足
极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗开始时,可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。详见说明书
不良反应
包括2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了本品和安慰剂的副作用。
下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人、660人、分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所发生率≧1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。详见说明书。
相互作用
临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究:西米普丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿普洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。详见说明书
药物药理
作用机制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACB)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,摆阔直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。详见说明书
儿童注意事项
本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童的用药经验。
老人注意事项
尽管服用缬沙坦后,老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。
妊娠与哺乳期注意事项
早期(妊娠头3个月):妊娠种类B。
动物实验表明对胎儿没有危害。
中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月):妊娠种类D。
有证据表明对人类胎儿有危害,但相对母亲获得的治疗益处而言,利大于弊。详见说明书。
药物过量
虽然尚无本品过量的诊治经验,但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长,应该催吐治疗,否者常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。
药物毒理
作用机制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACB)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,摆阔直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。详见说明书