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富马酸喹硫平片

【3盒装】0.2g*8片*2板/盒

湖南洞庭药业

国药准字H20061218

禁用于对本品的任何成份过敏的病人。

处方

湖南洞庭药业股份有限公司

湖南省常德经济技术开发区德山大道375号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品主要成份为富马酸喹硫平。化学名称：11-[4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]]二苯骈[b,f][1,4]硫氮杂䓬富马酸盐

1,由于本品经肝脏代谢,因此,肝功能不全的病人慎用.如需使用本品治疗的病人应注意剂量的选择,并监测肝功能情况.2.本品应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人富马酸喹硫平可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期:在老年患者中上述现象较年轻患者多见,如在剂量递增过程中出现低血压,应返回至前一较低的剂量.在临床试验中,使用本品不伴发持久性Q-Tc间期延长,但与其它抗精神病药物一样,如果将本品与其它已知会延长Q-Tc间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年人时3.与其它抗精神病药物一样,当本品用于治疗有抽搐病史的患者时应慎用1.抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合症征临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱、肌酸磷酸激酶活性增加、横纹肌溶解和急性肾功能衰竭,若使用本品治疗的过程中出现此种情况,应停用本品并给予适当的治疗5.与其它抗精神病药物一样,长期服用本品治疗也有导致退发性运动障碍的可能性,如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少本品剂量或停用.6.在接受长期富马酸喹硫平治疗的患者中,发现有品体的变化,但其与使用本品的因果关系尚不确定.患者在初次接受本品前应对品体进行检查,并在长期的治疗中每半年复查一次.7.使用本品的患者,可能会出现认知和运动功能损伤因此会影响其判断、思考和运动机能,应避免驾驶摩托车(包括汽车)或操作具危险性的机械.8.抗精神病药物能引起体温下降,虽然此症状尚未在本品的使用中出现,但服用本品者应注意避免剧烈运动、高温合用抗副交感神经作用的药物或发生脱水9.抗精神病药物能引起食道功能障碍和误吸,具有吸入性肺炎危险的患者应慎用本品.10.服用本品的患者不应饮用含酒精的饮料.

精神分裂症

片剂

启维

国产

常见的不良反应有口干，心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头痛、鼻塞、皮肤症状（按临床研究中发生率高低排列）。国外文献报道，与富马酸喹硫平有剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛、体重增加。实验室检查发现无症状的ALT增高与应用喹硫平有关。在与安慰剂对照的临床试验中还观察到以下不良事件，虽然这些不良事件是在接受富马酸喹硫平的治疗时出现的，但并非一定是由药物所致。全身：头痛、衰弱、腹痛、背痛、发热、胸痛、周围性水肿、多汗。心血管系统：心悸、高血压、晕厥。消化系统：消化不良、腹泻、GGT增加、厌食。血液系统：白细胞减少、嗜酸细胞增多。代谢和营养障碍：ALT升高、AST升高、体重增加。肌肉骨骼系统：肌肉疼痛、肌张力增高。神经系统：困倦、焦虑、构词障碍、抽搐。呼吸系统：鼻炎。皮肤和附件：皮疹、皮肤干燥。特殊感觉：耳痛。泌尿生殖系统：尿道感染。与其它抗精神病药物一样，富马酸喹硫平也可能在治疗的前几周引起轻度体重增加，并易于在开始的剂量增加过程中发生直立性低血压、心悸，甚至有可能出现昏厥。有极少数病人还可发生神经阻滞剂恶性综合症。有少数病人治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高的现象。富马酸喹硫平治疗第2-4周仍伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4，在长期治疗过程中未见进一步下隆，TSH未出现具有临床意义的改变。总T4和游离T4的改变可在停药后恢复，与疗程无关。与其它抗精神病的药物一样，富马酸喹硫平可导致Q-Tc间期延长。

密闭保存。

100

由于本品主要具有中枢神经系统作用，本品在与其作用于中枢的药物合用时应当谨慎。本品与锂合用不会影响锂的药代动力学。本品不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。本品和苯妥英（一种微粒体酶诱导剂）合用可增加喹硫平的清除率。如果将本品与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如卡马西平、巴比妥类、利福平）合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加本品的剂量，如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂（如丙戊酸钠），则本品的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但本品与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。与抗抑郁药丙米嗪（一种已知的CYP2D6抑制剂）或氟西汀（一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑郁剂）合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。在细胞色素酶P450中，介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4，与西咪替丁或氟西汀（两种药物都是已知的P450酶抑制剂）合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平与CYP3A4的强抑制剂（如全身应用的酮康唑或红霉素）合用需谨慎。

喹硫平是一种新型抗精神病药。喹硫平作用机理尚不明确，可能是通过拮抗中枢D2受体和5-HT2A受体来发挥其抗精神分裂症作用和双相情感障碍的情绪稳定作用。其活性代谢物去甲喹硫平，具有相似的对D2受体的作用，但对5-HT2A受体的作用更强。 对其他受体具有相似或更高的受体亲和力可解释喹硫平和去甲喹硫平的其他作用，如对组胺H1受体的拮抗作用可导致嗜睡，对肾上腺素α1b受体的拮抗作用可导致直立性低血压，对胆碱能M1受体的拮抗作用可导致抗胆碱能作用。

对本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价.

由于老年患者口服喹硫平的清除率较成年患者下降40%,因此需调整口服剂量(见用法用量)

本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未确定.因此,只有在获益大于潜在危险的情况下喹硫平才能用于妊娠中的患者.本品在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚.哺乳妇女若用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳.

在临床试验中,对于本品过量的经验不多,有人曾服用超过10克喹硫平,未致死,而且病人完全恢复,无后遗症药物过量后出现的症状和体征是该药已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心悸和低血压.喹硫平无特异性解毒剂,遇到严重中毒的病人,应考虑是由于多种药物作用的可能,应按照药物过量处理的一般原则进行治疗.并采取积极的监护措施,包括开放气道,保证适当的氧气供应和呼吸通畅,监测和维持心血管系统功能.应采取严密的医疗监护和监测,直到病人恢复

遗传毒性 进行了Ames试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验（CHO细胞）、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、大鼠体内微核试验（最高剂量为500mg/kg，按mg/m2计算，相当于人最大推荐剂量的6倍），证据权重分析认为试验中喹硫平未显示致基因突变或致染色体断裂作用。 生殖毒性 一般生殖毒性：雄性大鼠经口给予喹硫平50、150mg/kg（按mg/m2计算，分别相当于人最大推荐剂量[MRHD]800mg/kg的大约1和3倍），可使雄鼠交配能力和生育力降低（交配间隔延长，交配次数减少），高剂量组停药后2周仍然可观察到上述影响，雄鼠未见影响的剂量为25mg/kg；雌性大鼠给口给予喹硫平50mg/kg（按mg/m2计算，相当于MRHD的大约1倍）可使雌鼠交配能力和生育力降低（使交配和怀孕率降低，并使交配间隔延长），雌鼠在剂量为10和50mg/kg时出现动情周期紊乱，雌鼠未见影响的剂量为1mg/kg。致畸敏感期毒性：大鼠和家兔分别经口给予喹硫平，未见致畸作用，但出现胚胎-胎仔毒性，包括剂量分别相当于MRHD的大约1倍和2倍时胎仔骨化延迟，剂量相当于MRHD大约2倍时家兔胎仔软组织异常发生率增加，大鼠和家兔胎仔体重减轻，大鼠在剂量相当于MRHD的2倍和家兔在剂量约相当于MRHD的大约1~2倍时出现母体毒性（体重降低和/或死亡）。围产期毒性：大鼠经口给予喹硫平（按mg/m2计算，剂量分别相当于MRHD的0.01、0.12、0.24倍），未见药物相关影响；但在围产期毒性预试验中，在剂量为MRHD的3倍时，胎仔和幼鼠死亡率增加，幼鼠平均体重降低。 致癌性 小鼠和大鼠分别连续2年经口给予喹硫平20、75、250、750 mg/kg和25、75、250 mg/kg（按mg/m2计算，分别相当于MRHD的0.1、0.5、1.5、4.5倍和0.3、1、3倍）。雄性小鼠在250和750mg/kg时以及雄性大鼠在250mg/kg时，甲状腺滤泡性腺瘤发生率明显升高。雌性大鼠在各剂量组均发现乳腺腺癌发生率明显升高。 甲状腺滤泡性腺瘤可能是由于啮齿类动物肝脏对甲状腺素的代谢和清除加强，而引起促甲状腺素（TSH）对甲状腺的长期刺激所致。在大鼠和小鼠的亚慢性毒性试验和大鼠1年毒性试验观察到与该机制相一致的TSH、甲状腺素和甲状腺素清除的改变，但是这些试验的结果不是很明确。无论通过何种机制，该甲状腺滤泡性腺瘤的发生率升高与人用风险的相关性尚不清楚。 抗精神病药可长期升高啮齿类动物的催乳素水平。1年毒性试验的血清检测显示喹硫平可提高雄性和雌性大鼠血清催乳素水平均值分别最高可达32倍和13倍。啮齿类动物长期给予其它抗精神病药后出现乳腺腺癌发生率升高，并认为是由催乳素介导。这种大鼠上由催乳素介导的乳腺肿瘤发生率升高与人用风险之间的相关性尚不清楚。

36个月