成分
本品主要成份为:琥乙红霉素(红霉素琥珀酸乙酯)
注意事项
溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续 10 日,以防止急性风湿热的发生。
肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
用药期间定期检查肝功能。
患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
因不同细菌对红素的新成性在一定差异,故应做药敏测定。
不良反应
服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或 1~2 周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
大剂量〈 ≥ 4 g/日〉应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12 mg/L)有关,停药后大多可恢复。
过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约 0.5%~1%。
偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
相互作用
本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗痫药物的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应,与芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间,与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加产生肾毒性。
本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同时使用。
本品为抑菌剂,可扰青霉素的杀菌效能故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时两者不宜同时使用。
长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意,两者必须同时使用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。
除二羟内茶碱外,本品与嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加现象在用 6 日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解:与味达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。
药物药理
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和阳性杆菌均真抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。
本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P 位)与细菌核糖体的 50 S 亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
妊娠与哺乳期注意事项
因出现肝毒性反应的可能性增加,故孕妇禁用。
于木品有相当量进入母乳中,故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
药物毒理
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和阳性杆菌均真抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。
本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P 位)与细菌核糖体的 50 S 亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。