禁忌
对活性物质或任何辅料过敏者。 禁忌与细胞色素P450,3A4抑制剂合用、如HIV蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌剂、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮。(见【药物相互作用】)
性状
25mg,0.2克为双凸圆形薄膜衣片,25mg为粉红色,0.2克为白色;0.3 克为胶囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后均显白色。
成分
本品主要成份为富马酸喹硫平 其化学名称为 :11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)
注意事项
儿童人群 不推荐18岁以下儿童和青少年使用“喹硫平”,尚无支持在该年龄荐组使用的数据。(其他详见说明书)
不良反应
喹硫平治疗中最常见药物不良反应(ADR)(≥10%)包括嗜睡、头晕、头痛、口干、戒断(中止治疗)症状、血清甘油三酯水平升高、总胆固醇水平升高(主要是LDL胆固醇)、HDL胆固醇水平下降、体重增加、血红蛋白减少和锥体外系症状。(其他详见说明书)
相互作用
由于喹硫平会对主要中枢神经系统产生作用,喹硫平与其它作用于中枢神经系统的药品和酒精合用时应小心。 喹硫平慎用于接受其他抗胆碱能(毒蕈碱)作用药物的患者(参见【注意事项】)。 喹硫平代谢主要由细胞色素P450(CYP)3A4酶介导。一项健康志愿者相互作用研究显示,喹硫平(剂量为25mg)与酮康唑(CYP3A4抑制剂)联合用药治疗时,喹硫平的AUC值增加5至8倍。因此,喹硫平禁忌与CYP3A4抑制剂合用。另外,也不推荐在服用喹硫平治疗时饮用西柚汁。(其他详见说明书)
药物药理
药理作用 喹硫平是一种新型非典型抗精神病药。喹硫平作用机理尚不明确,可能是通过拮抗中枢D2受体和5-HT2A受体来发挥其抗精神分裂症作用和双相情感障碍的情绪稳定作用。其活性代谢物去甲喹硫平,具有相似的对D2受体的作用,但对5-HT2A受体的作用更强。(其他详见说明书)
儿童注意事项
本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠 妊娠期的前三个月 已发表的一定数量暴露妊娠数据(即300~1000个妊娠结果)(包括各个病例报告)和部分观察性研究结果显示,治疗并未增加畸形风险。但是,基于所有现有的数据,无法得出确定性结论。动物研究显示本品治疗导致生殖毒性(参见【药理毒理】),因此,仅在论证获益大于潜在风险时,才可在妊娠期间使用喹硫平。 妊娠期的后三个月 新生儿在妊娠期的后三个月暴露抗精神病药物(包括喹硫平)存在不良反应风险,包括锥体外系症状和/或戒断症状,但是严重度和出生后发作时间可能不同。据报道,上述症状包括激动、张力亢进、肌无力、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫或进食障碍。因此,新生儿需小心监护。 哺乳 基于有关喹硫平排泄至乳汁的已发表报告中非常有限的数据,在治疗剂量下喹硫平排泄存在不一致性。由于缺乏可靠数据,应考虑母乳喂养对婴儿带来的益处和本品治疗对母亲带来的益处后,再决定是停止母乳喂养还是中止治疗。如生育力 尚未评估喹硫平对生育力的作用。在大鼠中观察到与催乳素水平升高有关的作用,但这些作用与人体无直接关系(见【药理毒理】 临床前数据)。
药物过量
在临床试验中,有急性过量服用本品13.6g后死亡的报告。在上市后的使用经验中,有单独服用本品6g后死亡的报告。但是,也有急性过量服用本品30g后仍然存活的报告。 在上市后的使用经验中,非常罕见有单独使用喹硫平过量导致死亡或昏迷或QT延长的报告。 一般情况下本品过量所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心动过速和低血压。 已有严重心血管疾病的患者药物过量的作用风险升高(参见【注意事项】心血管疾病) 处理:喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的患者,应考虑涉及多种药物的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开通良好的气道,保证足够的供氧和通气,同时监测和维持心血管功能。尽管未研究药物过量时如何防止吸收,但严重中毒时可进行洗胃,如果可能,在摄入后1小时内进行。应考虑使用活性炭。 应采取严密的医疗监护和监测,直到患者恢复。 (详见包装内部说明书)
药物毒理
遗传毒性
喹硫平进/行了 Ames 试验、体外哺乳动物细胞(CHO 细胞)基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变`试验、大鼠体内骨髓微核试验[最高剂量为 500 mg/kg,按 mg/m2计算,相当于人最大推荐剂量(MRHD)800 mg/天的 6 倍],证据权重分析认为在试验中喹硫平未显示致突变或致染色体断裂作用。(其他详见说明书)