[千威]枸橼酸西地那非片 25mg*5片

枸橼酸西地那非片

25mg*5片

齐鲁

国药准字H20203387

硝酸酯类：由于已知的枸橼酸西地那非片对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 禁止PDE5抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml）（见【药代动力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。详见说明书

处方

齐鲁制药有限公司

山东省济南市高新区新泺大街317号；山东省济南市高新区旅游路8888号

本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

本品主要成分为：枸橼酸西地那非。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。在给病人应用西地那非之前，须注意以下些重要问题与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压a受体阻滞剂：PDE(5型磷酸二酯酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE,抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕、头晕目眩、昏厥)(见【药物相互作用】)。其余详见说明书。

勃起功能障碍。

片剂

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说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题： 心血管【见警告-心血管】 勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告-勃起时间延长与阴茎异常勃起】 对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】 听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】 与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项-与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】 与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告-与利托那韦合并用药导致的不良反应】 与其他PDE5 抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项-与其他PDE5 抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用）】 对出血的影响【见注意事项-对出血的影响】 有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】 临床试验报告的最常见的不良反应（>2%）包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。其余详见说明书。

密封，30℃以下保存

100

其他药物对西地那非的作用：(1)体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450(CYP)3A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。红符素或CYP3A4的强效抑制剂(如沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑)以及CYP的非特异性抑制物如西咪替丁，与西地那非合用时，与西地那非血浆水平升高相关。(2)体内试验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆西地那非浓度增高56%。当单剂西地那非100mg与CYP3A4的中等抑制剂红霉素(500mg一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)分别升高160%和182%。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP3A4抑制剂)达稳态时(1200mg,一日三次)，服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。相比saquinavir,酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP3A4抑制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群药代动力学数据亦表明，当与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除事降低(见【用法用量】)。其余详见说明书。

药理作用 制剂。 西地那非是一种环磷酸鸟苷 (cGMP) 特异的5型磷酸 二酯酶(PDE5)的选择性抑 在性刺激过程中，阴茎勃起的生理机制包括阴茎海绵体内-氧化氮(NO)的释 放。NO激活鸟普酸环化酶，导致cGMP水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液 流入。西地那非通过抑制海绵体内分解cGMP的PDE5从而增强NO的作用，故对离体人 海绵体无直接松弛作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加 海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量 的西地那非不起作用。 体外试验显示，西地那非对PDEs具有选择性。它对PDEs的作用远比对其他已 知的磷酸二酯酶强(是对PDE作用的10倍，对PDEI 作用的80多倍，对PDE2、PDE3、 PDE、PDET、PDEs、 PDEs、 PDE10、 PDEu作用的700多 倍)。西地那非对PDE的选择 性大约为对PDEa的4000倍,。后者参与调节心肌收缩力。西地那非对PDE5的作用仅 是对PDE作用的10倍。PDEe是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有 关。西地那非对PDE的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常 的原因。 除人海绵体平滑肌外，PDEs也存在 于血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌、 大脑、心脏、肝脏、肾脏、肺脏、肤腺、前列腺、膀胱、睾丸和精囊中。西地那 非对这些组织中PDEs的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外 试验)、抑制血小板血m栓形成以及舒张外周动静脉(体内试验)的基础。 毒理研究 遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞致突变试验、人外周血淋 巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。详细请见说明书。

西地那非不适用于新生儿、儿童。

健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低（见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜（见【用法用量】）。

西地那非不适用于妇女。其他详见说明书。

健康志愿者单次剂量至800mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率和严重程度有所增加。 当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率

药理作用 制剂。 西地那非是一种环磷酸鸟苷 (cGMP) 特异的5型磷酸 二酯酶(PDE5)的选择性抑 在性刺激过程中，阴茎勃起的生理机制包括阴茎海绵体内-氧化氮(NO)的释 放。NO激活鸟普酸环化酶，导致cGMP水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液 流入。西地那非通过抑制海绵体内分解cGMP的PDE5从而增强NO的作用，故对离体人 海绵体无直接松弛作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加 海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量 的西地那非不起作用。 体外试验显示，西地那非对PDEs具有选择性。它对PDEs的作用远比对其他已 知的磷酸二酯酶强(是对PDE作用的10倍，对PDEI 作用的80多倍，对PDE2、PDE3、 PDE、PDET、PDEs、 PDEs、 PDE10、 PDEu作用的700多 倍)。西地那非对PDE的选择 性大约为对PDEa的4000倍,。后者参与调节心肌收缩力。西地那非对PDE5的作用仅 是对PDE作用的10倍。PDEe是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有 关。西地那非对PDE的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常 的原因。 除人海绵体平滑肌外，PDEs也存在 于血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌、 大脑、心脏、肝脏、肾脏、肺脏、肤腺、前列腺、膀胱、睾丸和精囊中。西地那 非对这些组织中PDEs的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外 试验)、抑制血小板血m栓形成以及舒张外周动静脉(体内试验)的基础。 毒理研究 遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞致突变试验、人外周血淋 巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。详细请见说明书。

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