禁忌
下列情况应禁用:
2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过 1.5 mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
静脉肾盂造影或动脉造影前。
酗酒者。
严重心、肺病患者。
维生素 B12、叶酸和铁缺乏的患者。
全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
成分
本品主要成份为盐酸二甲双胍。 化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
注意事项
1 型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。
用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
不良反应
常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。
有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
可减少肠道吸收维生素 B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
相互作用
与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。
本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。
药物药理
本品为降血糖药。本品可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc 可下降 1%~2%,本品降血糖的机制可能是:
增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;
增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;
抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;
抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;
抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
老人注意事项
老年患者(大于 65 岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
药物毒理
本品为降血糖药。本品可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc 可下降 1%~2%,本品降血糖的机制可能是:
增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;
增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;
抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;
抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;
抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。