[维思通]利培酮片 20片/盒

利培酮片

20片/盒

杨森制药

国药准字H20010309

成人

已知对本品过敏的患者禁用。

处方

西安杨森制药有限公司

陕西省西安市高新区草堂科技产业基地草堂四路19号

1mg：玉米淀粉、乳糖、十二烷基硫酸钠、羟丙甲纤维素 2910 15mPa∙s、胶态二氧化 硅、硬脂酸镁、微晶纤维素 101、羟丙甲纤维素 2910 5mPa∙s、丙二醇；

活性成份：利培酮 化学名称：3－[2－[4－(6－氟－1，2－苯并异噁唑－3－基)－1－哌啶基]乙基]－6，7， 8，9－四氢－2－甲基－4H－吡啶并[1，2－]嘧啶－4－酮

详见说明书

精神分裂症

片剂

维思通

国产

详见说明书。

15～30℃密封保存。

100

详见说明书。

药理作用：利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。

治疗精神分裂症：建议起始剂量为每次0.5mg，每日2次，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg，每日2次，直至一次1-2mg，每日2次。

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和9mdash;羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

出现急性过量症状时，应考虑是否有其它药物合用引起的因素。 一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。药物过量时，曾QT间期延长和癫痫的报告。过量的本品合用帕罗西汀时，曾有扭转型室性心动过速的报告。 过量解救时，应维持气道的通畅，确保足够的氧气和良好的通气，且应考虑洗胃(若患者意识丧失应插管进行)及给予活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特定的解救药。因此，应采用适当的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。一旦出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

毒理研究：长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。遗传毒性：Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.16～4.9倍，人用最大推荐剂量为10mg/日，参见【用法用量】部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的一般生殖毒性试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31～5mg/·kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的1.0～16.2倍）时，精子活力及浓度下降，相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后，血清睾酮水平及精子参数可部分恢复，但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。在SD及Wislar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63～10mg/kg，0.31～5mg/kg（以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.6～6倍和0.4～6倍）的致畸作用研究。与对照组比较，未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16～5mg/kg（以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.16～4.9倍）时，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用，还是对母鼠的影响造成。没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项围产期生殖毒性研究中，2.5mg/kg（以mg/m2计，人最大推荐剂量的2.4倍）时，大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中，对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低。此外，还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加，无论幼仔是否交叉抚养。利培酮对母体行为可能有损害，由对照动物生产而由给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低（哺乳第1～4天）。这些作用均在5mg/kg（以mg/m2计，人最大推荐剂量的4.9倍）剂量组中观察到。利培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体内。致癌性：小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg（以mg/kg计，分别为人最大推荐剂量的3.8、15、60倍，小鼠以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.3、1.2、4.9倍，大鼠以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.6、2.4、9.8倍），给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示，垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤和乳腺癌出现有统计学意义的显著增加。抗精神病药物可使啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验中没有测定催乳素水平，但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示，与致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时，在啮齿类动物中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加，并认为是由催乳素介导。尚不清楚在啮齿类动物上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性。

36个月。