[亚莫利]格列美脲片 2mg*15片/盒

格列美脲片

2mg*15片/盒

赛诺菲

国药准字H20057672

2型糖尿病患者。

本品不能用于以下情况： 对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成份过敏者。妊娠期妇女。 哺乳期妇女。 1 型糖尿病，糖尿病昏迷，酮症酸中毒患者还未积累关于重度肝功能损伤患者和透析患者使用格列美脲片的经验。对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素，更重要的是达到最佳代谢控制。

处方

赛诺菲(北京)制药有限公司

北京市北京经济技术开发区兴盛街7号

绿色异形片

本品主要成份为格列美脲。

警告：在应激情况下（例如，外伤、手术、热性感染）血糖调节可能不理想，为保持良好的代谢控制，可能有必要临时改用胰岛素。注意事项：在治疗的最初几周，低血糖的风险可能增加，尤其有必要小心监测。易发生低血糖的因素包括：1、不愿或者无能力合作(多见于老年患者)2、营养不良，进食时间不规律或漏用餐3、饮食改变4、体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡5、使用酒精性饮料，尤其在不进餐的情况下6、肾功能损害7、严重肝功能损害8、过量服用格列美脲片9、某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病 (如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全)10、与其它某些药物合用 (参见【药物相互作用】)11 、在没有适应症的情况下使用格列美脲片治疗。详见说明书。

糖尿病

片剂

亚莫利

国产

全身性疾病：偶尔可能发生过敏性或假性过敏反应，例如瘙痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应，有时发展为休克。如果发生荨麻疹，必须立即通知医生。在散发的病例中，可能发生血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。血液及淋巴系统疾病：在格列美脲片治疗的过程中血液学变化：罕见，血小板减少，在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。上市后经验中有血小板计数少于 10,000/ul 的严重的血小板减少和血小板减少性紫癜的病例报道（发生频率未知）。代谢及营养类疾病：由于格列美脲片的降血糖作用，基于已知的其他磺脲类药物的信息，可能发生低血糖或低血糖时间延长。低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、疲劳、困倦、睡眠障碍、躁动、攻击性行为、集中力受损、警惕性和反应能力受损、抑郁、意识模糊、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。另外，可能出现肾上腺素能反向调节的体征，例如出汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律不齐。重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。当低血糖被纠正后，这些症状几乎总是能够缓解。 眼器官疾病：尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧张度暂时改变导致晶状体屈光度变化，这取决于血糖水平。 胃肠系统疾病：偶尔可能发生胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。在散发的病例中，可出现肝炎、肝酶升高和/或胆汁淤积和黄疸），可能发展成危及生命的肝功能衰竭，但可在格列美脲片撤药后恢复。味觉障碍（发生频率未知）。皮肤及皮下组织类疾病:脱发 （发生频率未知）各类检查：像所有磺脲类药物一样，格列美脲可能导致体重增加（发生频率未知）。

密闭，25℃以下保存。

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根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验，需注意下列药物间的相互作用：格列美脲由细胞色素P450（CYP2C9）代谢。格列美脲和CYP2C9激动剂（利福平）或抑制剂（氟康唑）同使用时，需考虑到可能出现的效应。服用下列潜在导致血糖下降的药物之一，在某些情况下会导致低血糖的发生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、水杨酸盐、对氨基水杨酸、促蛋白合成类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、非尼拉朵、贝特类、ACE 抑制剂、氟西汀、胍乙啶、环磷酰胺、丙吡胺、异环磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺类抗生素、四环素类、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类抗生素、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱（胃肠外高剂量给药）、曲托喹啉、曲磷铵、氟康唑。服用下列药物之一，可能会减弱降血糖的作用及升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、利尿药、甲状腺激素、皮质激素、吩噻嗪类、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸（高剂量）、泻药（长期使用时）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。H2受体拮抗剂、 ß-受体阻滞剂 、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。在交感神经药物如 ß-受体阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。急性或慢性酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或者减弱格列美脲片的降血糖作用。格列美脲可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。胆汁酸多价螯合剂：考来维仑和格列美脲联合使用降低格列美脲在胃肠道中的吸收。服用格列美脲品至少四个小时后服用考来维仑，未观察到二者间的药物相互作用。因此，本品应比考来维仑至少提前四个小时服用。

药理学特性：对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要是通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时，与格列本脲相比，给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外（胰岛素增敏和拟胰岛素）的作用。另外，与其他磺脲类药物相比，格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集（动物和体外数据），并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少（动物数据）。胰岛素释放：与其他所有磺脲类药物一样，格列美脲通过与胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同，格列美脲与β细胞膜中的一种65kDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。格列美脲关闭钾通道，诱发β细胞去极化，同时开放电压敏感钙通道，导致钙离子向细胞内流入，最终，细胞内钙浓度增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。与格列本脲相比，格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。因此可以假设，格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著致敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。胰岛素致敏作用：格列美脲增进胰岛素对外周葡萄糖摄取的正常作用 （人类和动物数据）。拟胰岛素作用：格列美脲模拟胰岛素对外周葡萄糖摄取和肝葡萄糖输出的作用。详见说明书。

尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。一项在30名儿科2型糖尿病患者（年龄为10-17岁）中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学、安全性和耐受性的实验显示平均AUC（0-last） 、 Cmax 和 t1/2 与之前在成人观察到的结果相似。

没有特别指导，或遵医嘱。

妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。建议这些患者改用胰岛素。哺乳：为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。

急性药物过量以及长期以过高剂量格列美脲治疗可能导致危及生命的重度低血糖。一旦发现格列美脲片用药过量，必须立即通知医生，不得延误。患者必须立即摄入蔗糖，如果可能则摄入葡萄糖，除非医生已知治疗药物过量情况并且对患者病情发展有把握。小心监测是必要的，直到医生肯定患者脱离危险。必须记住低血糖在初次恢复后可能再次发生。有时住院治疗是必要的，甚至应作为预防措施。尤其是严重的药物过量和伴有体征例如意识丧失或其他严重神经障碍的严重反应，属医疗急症，要求立即治疗和住院。如果患者失去知觉， 应当静脉注射浓缩葡萄糖溶液（例如对于成人，以 40ml的20%溶液开始）。对成人可考虑以0.5mg 至1mg 剂量的胰高血糖素静脉注射、皮下注射或肌肉注射作为替代。尤其在对婴儿和儿童误服格列美脲片后低血糖的治疗，葡萄糖的剂量必须小心控制，必须考虑高血糖危险发生的可能性，应通过监测血糖进行控制。摄入危及生命用量的格列美脲片的患者应进行解毒（例如洗胃和药用炭）。在完成急性葡萄糖替代后，通常有必要以较低浓度静脉给予葡萄糖输液，以确保 低血糖不再发生。应当小心监测患者的血糖水平至少24个小时。长时间用药的重度病例中，低血糖或反复低血糖的危险可能会持续数天。

临床前毒理研究： 长期毒性： 大鼠、小鼠和犬慢性及亚慢性毒性试验中观察到血清葡萄糖水平降低及胰腺β细胞脱颗粒。这些反应通常是可逆的，被认为是本品的药效学相关的反应。犬慢性毒性研究发现，高剂量给药组(320mg/kg体重)中有两只犬产生白内障。然而，体外牛晶体研究和大鼠研究显示格列美脲无致白内障毒性和协同致白内障毒性。 致癌性： 大鼠研究提示本品无潜在的致癌毒性。由于本品对0细胞的慢性刺激，小鼠试验发现胰岛细胞增生和胰岛细胞腺瘤的发生率升高。格列美脲未发现有致突变和遗传毒性。 生殖毒性 给予大鼠格列美脲对生育力、妊娠和分娩过程无不良影响。剖腹产出生的胎仔生长略有迟缓。给予母鼠高剂量的本品，其自然出生的子代中出现肱骨、股骨、肩关节、髋关节畸形。在母鼠妊娠后期和／或哺乳期间口服本品导致死胎增加和肢体畸形。未见格列美脲对子代生长发育、功能性及认知行为、记忆力或生殖能力有明显影响格列美脲可通过母乳被幼鼠摄入，给予母鼠高剂量格列美脲会导致哺乳的幼鼠低血糖。 大鼠和兔可出现胎仔畸形（如：眼睛畸形、裂隙和骨异常），免出现流产和宫内死亡率增加。 所有生殖毒性都可能是高剂量药物的药效学相关反应，而非药物本身特有的毒性。详见说明书。

36个月